Sitagliptinul este aprobat de FDA ca adjuvant la dietă și exerciții fizice pentru a îmbunătăți controlul glicemic la pacienții cu T2DM, fie ca monoterapie, fie în combinație cu metformină sau cu un proliferator peroxizom activat de receptor-³ agonist (de exemplu, tiazolidinedionele) nu asigură un control glicemic adecvat.