Sitagliptinul este aprobat de FDA ca adjuvant la dietă și exerciții fizice pentru a îmbunătăți controlul glicemic la pacienții cu T2DM, fie ca monoterapie, fie în combinație cu metformină sau cu un proliferator peroxizom activat de receptor-³ agonist (de exemplu, tiazolidinedionele) nu asigură un control glicemic adecvat.
Sitagliptin
Sitagliptin CAS: 486460-32-6
Sitagliptin fosfat monohidrat CAS: 654671-77-9
Sitagliptin Proprietăți chimice
MF: C16H15F6N5O
MW: 407,31
Punct de topire: 114,1-115,7 ° C
Punct de fierbere: 529,9 ± 60,0 ° C (estimat)
Densitate: 1,61 ± 0,1 g / cm3 (estimat)
Specificații Sitagliptin:
|
Elemente |
Standarde |
Rezultate analitice |
|
Aspect |
Pulbere de cristal alb până la alb |
pulbere de cristal alb |
|
Identificare |
HPLC RT |
Conform |
|
IR |
Conform |
|
|
FOSFAT |
Conform |
|
|
Apă |
3,3 ~ 3,7% |
3,41% |
|
Reziduuri la aprindere |
‰ ¤0,2% |
0,02% |
|
Impuritate chirală |
‰ ¤0,5% |
0,01% |
|
Impuritate conexă |
Orice impuritate individuală0,1% |
0,01% |
|
Total impurities‰ ¤0,5% |
0,02% |
|
|
Test HPLC |
98% -102,0% |
100,2% |
|
Solventi reziduali |
ND |
|
|
IPACâ € ‰5000ppm |
ND |
|
|
Metanolâ ‰ ¤3000ppm |
ND |
|
|
Isopropanolâ ‰ ¤5000ppm |
1051ppm |
|
|
PSD |
95% -100% particule trec prin colector de 90 microni |
Conform |
|
60% -80% particule trec prin 63 de microni |
Conform |
|
|
Concluzie |
Se conformează standardului USP41. |
|
Sitagliptin Introducere:
Sitagliptin este un inhibitor selectiv DPP4 selectiv pe cale orală, care a fost descoperit prin optimizarea unei clase de inhibitori DPP4 derivați de β-aminoacizi.
Scade activitatea DPP4 într-o manieră susținută după administrarea o dată pe zi, păstrează nivelurile circulante de GIP și GLP1 intacte după mese, atât în studiile acute, cât și în cele cronice și reduce nivelul glicemiei fără creșteri semnificative ale hipoglicemiei.
Avantaj și aplicație Sitagliptin:
Studiile clinice au arătat că cetagliptina este un medicament oral eficient cu perspective bune de piață. Are efecte hipoglicemiante semnificative atunci când este utilizat singur sau în combinație cu metformină și pioglitazonă și este sigur de luat, bine tolerat și are puține reacții adverse
